2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)
  5. PDE4 Isoform

PDE4

 

PDE4 相关产品 (114):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12318
    IBMX

    3-异丁基-1-甲基黄嘌呤

    		Inhibitor 99.99%
    IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制 PDE3，PDE4 和 PDE5，IC50 分别为 6.5，26.3 和 31.7 μM。
  • HY-16900
    Rolipram

    咯利普兰

    		Inhibitor 99.47%
    Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D，的 IC50 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。
  • HY-15455
    Roflumilast

    罗氟司特

    		Inhibitor 99.98%
    Roflumilast (APTA-2217) 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1，PDEA4，PDEB1 和 PDEB2，IC50 分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
  • HY-12085
    Apremilast

    阿普司特

    		Inhibitor 99.91%
    Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。
  • HY-N0014
    Icariin

    淫羊藿甙

    		Inhibitor 99.06%
    Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。
  • HY-126167
    Deacetylsclerotiorin Inhibitor
    Deacetylsclerotiorin 是一种可以从真菌 Bartalinia robillardoides 菌株 LF550 中分离得到的氯氮唑啉类的次生代谢物。Deacetylsclerotiorin 对白色念珠菌 (IC50=24 μM)，红毛癣菌 (IC50=2.83 μM) 和小麦壳针孢 (IC50=7..45 μM) 有明显的抑制作用。此外，Deacetylsclerotiorin 还表现出对酶磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制作用 (IC50=2.8 μM)。
  • HY-159654
    PDE4-IN-19 Inhibitor
    PDE4-IN-19 (compound 1) 是 PDE4 抑制剂，对PDE4B1 和 PDE4D3 的 IC50 值分别为 <10 nM 和 10-100 nM。
  • HY-163777
    Talaroterphenyl A Inhibitor
    Talaroterphenyl A (compound 1) 是一种存在于红树林沉积物衍生的真菌 Talaromyces sp. SCSIO 41412 中的 p-terphenyl 衍生物，具有磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制活性 (IC50=1.2 μM)。Talaroterphenyl A 也具有抗炎和抗纤维化的活性，能够显著降低促炎细胞因子IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的 mRNA 水平。
  • HY-100927
    Ro 20-1724 Inhibitor 99.34%
    Ro 20-1724 (Ro 20-174) 是一种有效的 cAMP 特异性磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4/PDE IV)，其 Ki 值为 1930 nM。具有神经保护作用。
  • HY-117571
    Zatolmilast Inhibitor 98.98%
    Zatolmilast (BPN14770) 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂，对于 PDE4D7 与 PDE4D3 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。
  • HY-10978
    Crisaborole

    克立硼罗

    		Inhibitor 99.92%
    Crisaborole (AN-2728) 是有效的 PDE4 和 cytokine 释放抑制剂，抑制 PDE4 的 IC50 值为 0.49 μM。
  • HY-16558
    Butein

    紫铆因

    		Inhibitor 99.95%
    Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
  • HY-18252
    Avanafil

    阿伐那非

    		Inhibitor 98.66%
    Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
  • HY-109085
    Difamilast Inhibitor 99.63%
    Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的，具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC50=11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。
  • HY-128358
    MR-L2 Activator 99.23%
    MR-L2 是一种可逆的，非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶-4 (PDE4) 激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。MR-L2 可抑制 PGE2 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其 EC50 值为 1.2 μM。
  • HY-122942
    Moracin M

    桑辛素M

    		Inhibitor 98.90%
    Moracin M 是一种酚类成分，能都从桑皮中分离出来，有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4D2，PDE4B2，PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM，4.5 μM，> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。
  • HY-119708
    Ensifentrine Inhibitor 99.70%
    Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式，首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
  • HY-10790
    Cilomilast

    西洛司特

    		Inhibitor 99.89%
    Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC50 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC50=74，65，>100，83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
  • HY-B0442
    Vardenafil

    伐地那非

    		Inhibitor 99.73%
    Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
  • HY-15485
    Zardaverine

    扎达维林

    		Inhibitor 98.73%
    Zardaverine是一种口服有效的和具有选择性的 PDE3/4 抑制剂 (IC50)=0.58 uM/0.17 uM)，具有强大的支气管扩张活性。Zardaverine 还可选择性地抑制 HCC 细胞增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞 (G0/G1 期)。Zardaverine 具有较好的抗肿瘤潜力，并且在哮喘中的支气管松弛和减少炎症方面均有效。
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